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含有腙键的具有靶向抗肿瘤活性的嵌段共聚物及其制备和作为抗肿瘤药物载体的应用
- 专利权人:
- 西北师范大学
- 发明人:
- 袁建超,赵研,赵生兰,骆雯博,宋开润
- 申请号：
- CN201510057987.5
- 公开号：
- CN105061701B
- 申请日:
- 2015.02.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种含有腙键的具有靶向抗肿瘤活性的嵌段共聚物,是先将4‑硝基苯酚甲基丙烯酸酯通过RAFT聚合形成疏水嵌段;再通过引入生物相容性良好的亲水性聚合物N‑(2‑羟丙基)甲基丙烯酰胺作为亲水嵌段;然后通过引发聚合含有双键的叶酸靶向单体得到的嵌段聚合物,最后经肼解等一系列改性反应引入pH敏感基团腙键。本发明嵌段共聚物负载阿霉素的药物胶束降低小分子药物在体内的毒性,大大延长了抗癌药物在肿瘤细胞的停留时间。通过对抑制肿瘤细胞生长实验证明,对HELA细胞具有较强的抑制作用,具有酸性pH敏感的智能释放键(腙键)对肿瘤细胞微酸性环境的识别,使得药物到达肿瘤部位之后再断裂,实现了药物的靶向抗肿瘤活性,因而是一种具有应用前景的抗肿瘤活性物质。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
