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SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS AND DIAGNOSTIC PROBES
专利权人:
UNIVERSITY OF BASEL;유니버시티 오브 바젤
发明人:
CMILJANOVIC VLADIMIR,크밀자노빅 블라디미르,CMILJANOVIC NATASA,크밀자노빅 나타사,GIESE BERND,지세 베른트,WYMANN MATTHIAS,와이만 마티아스
申请号:
KR1020127026689
公开号:
KR1020130086520A
申请日:
2011.03.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to new triazines (G=Q=U are N), pyrimidines (two out of G, Q and U are N), and pyridopyrimidines (one of G and U together with R2 forms an anullated pyridine ring) of formula (I) carrying a spirocyclic substituent, wherein E1 is CR4 or N; X1 is CHR4, CH2CH2, NR4, NR4→0, or O; and the other substituents are as defined in the specification. The compounds inhibit phosphoinositide 3-kinase (PI3K), mammalian target of rapamycin (mTOR), DNA-PK and ATM kinase, and may be used as therapeutic agents or diagnostic probes. The invention also relates to methods of using the compounds for treatment of associated pathological conditions.본 발명은 스피로시클릭 치환기를 갖는 하기 화학식(I)의 신규 트리아진(G = Q = U는 N임), 피리미딘(G, Q 및 U의 2개는 N임), 및 피리도피리미딘(G 및 U의 하나는 R2와 합쳐져서 고리구조의 피리딘 고리를 형성함)에 관한 것이다: 식 중에서, E1은 CR4 또는 N이고; X1은 CHR4, CH2CH2, NR4, NR4→0, 또는 O이고; 또 다른 치환기는 명세서에 정의된 바와 같음. 상기 화합물은 라파마이신(mTOR), DNA-PK 및 ATM 키나제의 포유동물 표적인 포스포이노시티드 3-키나제(PI3K)를 억제하며, 또 치료제 또는 진단 프로브로서 사용될 수 있다. 본 발명은 또한 관련된 병리학적 상태를 치료하기 위해 상기 화합물을 사용하는 방법에도 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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