Disclosed are a platinum(II) compound, a preparation method therefor, and a pharmaceutical composition and an application thereof. The preparation method comprises the following steps: enabling dihydrate diammineplatinum nitrate (4) to react with the carboxylate ligand derivative (5) in water, to produce a platinum(II) compound. Also provided are an application of the platinum(II) compound in preparation of an antitumor drug, and a pharmaceutical composition. The pharmaceutical composition contains an active component and a medicinal carrier, the active component containing the platinum(II) compound, and the mass percentage of the active component being 0.1%-95%. The platinum(II) compound of the present invention is well water-soluble, low toxic, easily prepared, and efficient in antitumor activity.Linvention concerne un composé du platine (II), un procédé de préparation, une composition pharmaceutique et une application de celui-ci. Le procédé de préparation comprend les étapes suivantes: faire réagir un dihydrate nitrate diammineplatinum (4) avec le dérivé du ligand carboxylate (5) dans leau, pour produire un composé du platine (II). Linvention concerne également une application du composé du platine (II) dans la préparation dun médicament anticancéreux, et une composition pharmaceutique. La composition pharmaceutique contient un constituant actif et un support médicinal, le constituant actif contenant le composé du platine (II), et le pourcentage en masse du constituant actif étant compris entre 0,1% et 95%. Le composé du platine (II) de linvention est bien soluble dans leau, de faible toxicité, facile à préparer, et présente une activité anticancéreuse efficace.