国立大学法人 岡山大学;NATIONAL UNIVERSITY CORPORATION OKAYAMA UNIVERSITY
发明人:
KAKUTA, Hiroki,加来田 博貴,加来田 博貴
申请号：
JPJP2016/060714
公开号：
WO2016/159256A1
申请日:
2016.03.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
A pharmaceutical composition for the treatment or prevention of neurodegenerative diseases, the pharmaceutical composition having as an active ingredient an RXR agonist that is a compound represented by formula (1) or formula (2). This pharmaceutical composition reduces side effects such as enlargement of the liver and triglyceride elevation, and is effective in the treatment or prevention of neurodegenerative diseases such as dementia, Parkinson's disease, and multiple sclerosis. (In the formulas, A indicates CMe2, N methyl, N ethyl, or N isopropyl. X indicates N, CH, or C-CF3. Y and Z indicate N or CH. R1 indicates methyl, hydroxy, methoxy, or ethoxy. R2 indicates H, methyl, or ethyl. B indicates NR3 or CHR3. R3 indicates alkyl. R4 indicates H, halogen, alkyl, alkenyl, aryl, alkynyl, alkoxy, or acyl).L'invention concerne une composition pharmaceutique pour le traitement ou la prévention de maladies neurodégénératives, la composition pharmaceutique ayant comme ingrédient actif un agoniste de RXR, qui est un composé représenté par la formule (1) ou la formule (2). Cette composition pharmaceutique réduit les effets secondaires comme l'hypertrophie du foie et l'augmentation des triglycérides, et est efficace dans le traitement ou la prévention de maladies neurodégénératives comme la démence, la maladie de Parkinson et la sclérose en plaques. (Dans les formules, A représente CMe2, N méthyle, N éthyle ou N isopropyle. X représente N, CH ou C-CF3. Y et Z représentent N ou CH. R1 représente un groupe méthyle, hydroxy, méthoxy ou éthoxy. R2 représente H, méthyle ou éthyle. B représente NR3 ou CHR3. R3 représente un groupe alkyle. R4 représente H, halogène, alkyle, alcényle, aryle, alcynyle, alcoxy ou acyle).下記式（１）又は式（２）で表される化合物であるRXRアゴニストを有効成分とする、神経変性疾患の治療又は予防用医薬組成物。当該医薬組成物は、肝肥大や血中トリグリセリド上昇などの副作用が低減されており、認知症、パーキンソン病、多発性硬化症などの神経変性疾患の治療又は予防に有効である。［式中、Aは、CMe2、Nメチル、Nエチル又はNイソプロピルを示す。Xは、N、CH又はC-CF3を示す。Y及びZは、N又はCHを示す。R1は、メチル、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシを示す。R2は、H、メチル又はエチルを示す。Bは、NR3又はCHR3を示し、R
