BET protein inhibitory 5-aryltriazoloazepines

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专利权人:

バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

发明人:

シユメース，ノルベルト,クーンケ，ヨアヒム,ヘンドラー，ベルナルト,ノイハウス，ローラント,レヨイネ，パスカル,シーゲル，シユテフアン,クリユーガー，マルテイン,フエルナンデス－モンタルワン，アマウリー・エルネスト,キユンツアー，ヘルマン,ガレンカンプ，ダニエル,シユメース,ノルベルト,クーンケ,ヨアヒム,ヘンドラー,ベルナルト,ノイハウス,ローラント,レヨイネ,パスカル,シーゲル,シユテフアン,クリユーガー,マルテイン,フエルナンデス-モンタルワン,アマウリー・エルネスト,キユンツアー,ヘルマン,ガレンカンプ,ダニエル

申请号：

JP2015533562

公开号：

JP2015531362A

申请日:

2013.09.25

申请国别(地区):

JP

年份:

2015

代理人:

摘要：

The present invention relates to a 5-aryltriazoloazepine of the general formula (I) ## STR00001 ## which is BET-protein inhibitory, in particular BRD4 inhibitory, wherein R1, R2, R3 and R4 are those of the general formula (I ), Pharmaceutical compositions comprising the compounds described in the present invention, and their prophylactic and therapeutic use for hyperproliferative disorders, in particular neoplastic disorders. The invention further relates to the use of BET protein inhibitors in viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases, atherosclerotic disorders and male contraception.本発明は、ＢＥＴ－タンパク質阻害性、特に、ＢＲＤ４阻害性の一般式（Ｉ）【化１】の５－アリールトリアゾロアゼピン（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、前記一般式（Ｉ）について与えられた意味を有する。）、本発明に記載された化合物を含む薬学的組成物、および、過剰増殖性障害、特に、新生物障害のためのその予防および治療的使用に関する。本発明は、さらに、ウイルス感染、神経変性障害、炎症性疾患、アテローム硬化性障害および男性の避妊における、ＢＥＴタンパク質阻害剤の使用に関する。

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/