IAN ARMITAGE,イアン アーミタージュ,ERIC L ELLIOTT,エリック エル. エリオット,MARIANNE LANGSTON,マリアンヌ ラングストン,STEVEN P LANGSTON,スティーブン ピー. ラングストン,QUENTIN J MCCUBBIN,クエンティン ジェイ. マックビン,MIZUTANI HIROTAKE,水谷 尋丈,MATTHEW,エリック エル. エリオット,スティーブン ピー. ラングストン,クエンティン ジェイ. マックビン
申请号:
JP2014215250
公开号:
JP2015025009A
申请日:
2014.10.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for synthesis of E1 activating enzyme inhibitors.SOLUTION: Post-translational modification of proteins by ubiquitin-like molecules (ubls) is an important regulatory process within cells, playing key roles in controlling many biological processes including cell division, cell signaling and immune responses. The present invention provides processes and synthetic intermediates for synthesis of 4-substituted ((1S,2S,4R)-2-hydroxy-4-{7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-7-yl}cyclopentyl)methyl sulfamates, which are E1 activating enzyme inhibitors, and are useful for treatment of disorders of cell proliferation, particularly cancer and other disorders associated with E1 activity.【課題】E1活性化酵素阻害剤の合成のためのプロセスの提供。【解決手段】ユビキチン様分子(ubl)によるタンパク質の翻訳後修飾は、細胞内の重要な制御プロセスであり、細胞分裂、細胞シグナル伝達および免疫応答など多くの生物学的プロセスをコントロールする中心的な役割を果たしている。本発明は、E1活性化酵素阻害剤であり、細胞増殖の障害、特にE1活性に関連する癌および他の障害の処置に有用な4-置換((1S,2S,4R)-2-ヒドロキシ-4-{7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル}シクロペンチル)メチルスルファマートを合成するためのプロセスおよび合成中間体を提供する。【選択図】なし