Has three amino minimum and a method of screening for compounds that modulate (DPPI) active dipeptidyl peptidase I is, S 1 peptide substrate (DPPI step of adding a peptide substrate of DPPI to a reaction mixture comprising a compound and DPPI It comprises a change in molecular weight (substrate a) indicates the presence of DPPI activity measuring a molecular weight of substrate and well) binds to one binding site of DPPI in addition to the two-site -S.ジペプチジルペプチダーゼI(DPPI)活性を調節する化合物のスクリーニング方法は、DPPIおよび化合物を含んでなる反応混合物にDPPIのペプチド基質を添加する段階(DPPIのペプチド基質は最低3アミノ酸を有しかつS1-S2部位に加えてDPPIの1結合部位に結合し);ならびに基質の分子量を測定する段階(基質の分子量の変化がDPPI活性の存在を示す)を含んでなる。