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天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物、其制备方法和用途
- 专利权人:
- 亚飞(上海)生物医药科技有限公司
- 发明人:
- 刘辰,刘源
- 申请号：
- CN201210573744.3
- 公开号：
- CN103044521A
- 申请日:
- 2012.12.26
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了天冬氨酸酶靶向激活的阿霉素衍生物、其制备方法和用途，该阿霉素衍生物是由化合物A的氨基与化合物B的羧基缩合制得，其结构式为：，化合物A、化合物B的结构为：，其中，R3为Leu或没有；R4为Ala,Thr,Val或Ile中的任意一种氨基酸；R5为Ala,Thr,Val或Asn中的任意一种氨基酸；R6为提高药物代谢半衰期的功能基团,选择基团，n=1～20；或基团,R7为取代或未取代的C1～C20的直链或支链饱和或不饱和脂肪烃以及取代或未取代的C6～C20芳香烃。本发明提供的天冬氨酸酶靶向激活阿霉素衍生物与阿霉素相比,同时具有肿瘤特异靶向性和体内代谢的高半衰期的特性,具有高效安全的抗肿瘤作用，能用于抗肿瘤药物的制备。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
