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一种HIF-2α小分子抑制剂及其用途
专利权人:
CHINA MEDICAL UNIVERSITY;中国医科大学
发明人:
WEI, Minjie,魏敏杰,YAN, Yuanyuan,颜媛媛,HE, Miao,何苗,LIU, Yinuo,刘一诺,ZHANG, Liwen,张丽雯
申请号:
CNCN2019/073097
公开号:
WO2019/154104A1
申请日:
2019.01.25
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Provided are an HIF-2α small molecule inhibitor and use thereof for treating tumors such as breast cancer and ovarian cancer. The small molecule inhibitor is a compound as represented by formula (I) or a stereoisomer, a pharmaceutically acceptable salt, a solvate or a prodrug of the compound as represented by formula (I). The small molecule inhibitor inhibits the proliferation of tumor cells by mainly inhibiting HIF-2α protein, can inhibit the growth of CSCs with high expression of HIF-2α at the same time, and thus can be used as a new anti-tumor drug to completely eliminate tumor and stem cells.L'invention concerne un inhibiteur à petite molécule de HIF-2α et son utilisation dans le traitement de tumeurs telles que le cancer du sein et le cancer de l'ovaire. L'inhibiteur à petite molécule est un composé représenté par la formule (I) ou un stéréoisomère, un sel pharmaceutiquement acceptable, un solvate ou un promédicament du composé tel que représenté par la formule (I). L'inhibiteur à petite molécule inhibe la prolifération de cellules tumorales en inhibant principalement la protéine HIF-2α, peut inhiber en même temps la croissance de CSC avec une expression élevée de HIF-2α, et peut ainsi être utilisé en tant que nouveau médicament antitumoral pour éliminer complètement des cellules tumorales et des cellules souches.提供一种HIF-2α小分子抑制剂及其在治疗乳腺癌、卵巢癌等肿瘤方面的用途。该小分子抑制剂为式(Ⅰ)所示化合物或者式(Ⅰ)所示的化合物的立体异构体、药学可接受的盐、溶剂合物或前药,主要通过抑制HIF-2α蛋白进而抑制肿瘤细胞的增殖,同时,可以抑制HIF-2α高表达CSCs的生长,可作为一种新的抗肿瘤药物来彻底清除肿瘤和干细胞。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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