Methods for improving the gastrointestinal tolerability of biguanide compounds and for treating metabolic disorders and/or inducing weight loss in patients in need thereof, particularly in individuals having a contraindication for treatment with biguanide compounds, are provided comprising administering delayed release formulations of such biguanide compounds, including metformin, targeted to the small intestine.Se proveen métodos para mejorar la tolerabilidad gastrointestinal de compuestos de biguanida y para tratar alteraciones metabólicas y/o inducir pérdida de peso en pacientes en necesidad de los mismos, particularmente en individuos que tienen contraindicación por tratamiento con compuestos de biguanida, que comprenden administrar formulaciones de liberación retardada de tales compuestos de biguanida, incluyendo metformina, destinados al intestino delgado.