WILLIAMS, Spencer John,DONNELLY, Paul Stephen,MULVANEY, Paul,SCHIEBER, Christine,JIMENEZ, Isaac Ojea
申请号：
AUAU2013/000591
公开号：
WO2013/181697A1
申请日:
2013.06.05
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds that can be used link substrates to molecules, typically for biological applications such as imaging and the like. The compounds contain a cyclooctyne which is joined, via a linking group, to a moiety such as a squarate, amine, aminooxy, hydrazide, semicarbazide or carbohydrazide. The cyclooctyne moiety acts as the coupling partner to an azide-functionalised substrate or molecule, whilst the other moiety acts as the coupling partner to an amine-, aldehyde- or ketone-functionalised molecule or substrate. The invention therefore also relates to processes of synthesis of such compounds and further use of the compounds to link a substrate to a molecule.La présente invention concerne des composés qui peuvent être utilisés pour lier des substrats à des molécules, généralement dans le cadre dapplications biologiques telles que limagerie et analogue(s). Les composés contiennent un cyclooctyne qui est lié, par un groupe de liaison, à un fragment de type squarate, amine, aminooxy, hydrazide, semi-carbazide ou carbohydrazide. Le fragment cyclooctyne sert de partenaire de couplage à un substrat ou à une molécule à fonctionnalité azide, alors que lautre fragment sert de partenaire de couplage à une molécule ou à un substrat à fonctionnalité amine, aldéhyde ou cétone. Linvention concerne ainsi également des procédés de synthèse desdits composés et une nouvelle utilisation des composés pour lier un substrat à une molécule.
