POLITINO MICHAEL,マイケル・ポリティーノ,CADIN MATTHEW M,マシュー・エム・キャディン,SKONEZNY PAUL M,ポール・エム・スコネズニー,CHEN JASON G,チェン・ジェイソン・ジー
申请号:
JP2013002690
公开号:
JP2013121351A
申请日:
2013.01.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV.SOLUTION: The method for producing amine includes subjecting a keto acid to reduce amination by treating the corresponding keto acid with ammonium formate, nicotinamide adenine dinucleotide, dithiothreitol and partially purified phenylalanine dehydrogenase/formate dehydrogenase enzyme concentrate (PDH/FDH) and without isolating, and treating the resulting amine of the structure (2) with di-tert-butyl dicarbonate.【課題】ジペプチジルペプチダーゼIVのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法の提供。【解決手段】対応するケト酸を、ギ酸アンモニウム、ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド、ジチオスレイトールおよび部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ/ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物(PDH/FDH)と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた構造(2)のアミン体をジ-tert-ブチルジカルボネートと処理する、アミン体の製造方法。【選択図】なし