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COMPOSITION MÉDICINALE
专利权人:
TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.;富山化学工業株式会社
发明人:
OKADA Kotaro,岡田康太郎,SAKATA Yoshinori,阪田佳紀,TSUJIHATA Shigetomo,辻畑茂朝
申请号:
JPJP2017/047253
公开号:
WO2018/124283A1
申请日:
2017.12.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a solid pharmaceutical composition that suppresses the bitter taste characteristic of 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or a salt thereof and has excellent storage stability of the compound or salt thereof. The present invention provides a solid pharmaceutical composition including 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or a salt thereof, and a carboxylic acid having a solubility of 50 g/100 g H2O or lower in 25°C water, wherein when 1-(3-(2-(1-benzothiophen-5-yl)ethoxy)propyl)azetidin-3-ol or a salt thereof is dissolved or suspended in 10 mmol/L KCl solution so as to reach 1 mg/mL or 8.96 mg/mL, the pH of the solution is 4.8 or lower.L'invention a pour objet de fournir une composition médicinale solide dans laquelle est inhibé le goût amer typique d'un 1-(3-(2-(1-benzothiophén-5-yl)éthoxy)propyl)azétidin-3-ol ou d'un sel de celui-ci, et qui présente une stabilité de conservation satisfaisante dudit composé ou du sel de celui-ci. Plus précisément, l'invention fournit une composition médicinale solide qui contient un 1-(3-(2-(1-benzothiophén-5-yl)éthoxy)propyl)azétidin-3-ol ou un sel de celui-ci, et un acide carboxylique de solubilité dans une eau à 25°C inférieure ou égale à 50g/100gH2O. Afin d'obtenir 1mg/mL ou 8,96mg/mL de 1-(3-(2-(1-benzothiophén-5-yl)éthoxy)propyl)azétidin-3-ol ou de sel de celui-ci, le pH d'une solution lorsque la composition médicinale est dissoute ou en suspension dans 10mmol/L d'une solution KCl, est inférieur ou égal à 4,8.本発明の課題は、1 -(3-(2-(1-ベンゾチオフェン-5-イル)エトキシ)プロピル)アゼチジン-3-オールまたはその塩の特有の苦味を抑制し、かつ上記化合物またはその塩の保存安定性が良好な固体医薬組成物を提供することである。本発明によれば、1-(3-(2-(1-ベンゾチオフェン-5-イル)エトキシ)プロピル)アゼチジン-3-オールまたはその塩と、25℃の水への溶解度が50g/100gH2O以下であるカルボン酸を含む固体医薬組成物であって、1-(3-(2-(1-ベンゾチオフェン-5-イル)エトキシ)プロピル)アゼチジン-3-オールまたはその塩が1mg/mLまたは8.96mg/mLとなるように10mmol/LのKCl溶液に溶解または懸濁させた時の溶液のpHが4.8以下である、固体医薬組成物が提供される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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