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一种筛选hERG钾离子通道激动剂和毒性检测方法
- 专利权人:
- 中国科学院上海生命科学研究院
- 发明人:
- 蔡时青,江强,李凯
- 申请号:
- CN201610060483.3
- 公开号:
- CN107011444A
- 申请日:
- 2016.01.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种筛选hERG钾离子通道激动剂和毒性检测方法。具体而言,本发明首先涉及一种融合蛋白,含有作为该融合蛋白N端的来自线虫ERG家族钾离子通道UNC-103蛋白N端第1-85位氨基酸残基之间,长75-85个氨基酸残基的片段;hERG或其至少包含S1-S6跨膜区和环状核苷酸结合域的片段;和作为该融合蛋白C端的来自所述UNC-103蛋白C端第590-829位氨基酸残基之间,长220-240个氨基酸残基的片段。还涉及编码所述融合蛋白的多核苷酸序列,相关的转基因线虫,以及相关的筛选方法和应用。本发明人首次构建了一种在体的、可以识别影响hERG胞内运输的化合物分子的筛选方法,筛选hERG抑制剂或长QT综合症(LQTS)相关的通道突变体功能矫正剂,为hERG毒理检测和筛选治疗LQTS药物提供了新的途径和方法。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/