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一种DACOs类NNRTIs氨基酸酯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用
专利权人:
KUNMING INSTITUTE OF ZOOLOGY, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES;中国科学院昆明动物研究所;YUNNAN UNIVERSITY;云南大学
发明人:
HE, Yanping,何严萍,ZHANG, Hongbin,张洪彬,ZHENG, Yongtang,郑永唐,ZHANG, Yufang,张玉芳,TANG, Chengrun,唐成润,DING, Wei,丁伟,YANG, Liumeng,杨柳萌,LI, Yiming,李一明
申请号:
CNCN2019/076842
公开号:
WO2019/170051A1
申请日:
2019.03.04
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要:
Disclosed is a DACOs-type NNRTIs amino acid ester derivative, a preparation method thereof, a pharmaceutical composition, and an application thereof. The structure of the DACOs-type NNRTIs amino acid ester derivative of the present invention is represented by formula (I), in which R1 is H, a C1-C6 branched or linear alkyl, or C3-C6 cycloalkyl, n is an integer between 0-8, R2 is H, a C1-C12 linear or branched alkyl, C3-C6 cycloalkyl, a C1-C12 linear or branched alkyl, -NH2, a C1-C12 linear or branched alkyl, -OH, NH2C(=O)-, a C1-C12 linear or branched alkoxy, a C1-C12 linear or branched alkylthio, a C6-C20 aryl, a C2-C10 heteroaryl, a C6-C20 aryl substituted by one or more R2a, or a C2-C10 heteroaryl substituted by one or more R2b, and R3 is H, or R2, R3 and a structural fragment linked thereto together to form a C2-C6 heterocycloalkyl group. The DACOs-type NNRTIs amino acid ester derivatives of the present invention can be used as HIV-1 inhibitors and for the preparation of a drug for treating and/or preventing immunodeficiency viruses.L'invention concerne un dérivé ester d'acide aminé NNRTI de type DACO, un procédé de préparation de celui-ci, une composition pharmaceutique et une utilisation associées. La structure du dérivé ester d'acide aminé NNRTI de type DACO selon la présente invention est représentée par la formule (I), dans laquelle R1 représente H, un alkyle en C1-C6 linéaire ou ramifié, ou cycloalkyle en C3-C6, n est un nombre entier compris entre 0 et 8, R2 représente H, un alkyle en C1-C12 linéaire ou ramifié, cycloalkyle en C3-C6, un alkyle en C1-C12 linéaire ou ramifié, -NH2, un alkyle en C1-C12 linéaire ou ramifié, -OH, NH2C(=O)-, un alcoxy en C1-C12 linéaire ou ramifié, un alkylthio en C1-C12 linéaire ou ramifié, un aryle en C6-C20, un hétéroaryle en C2-C10, un aryle en C6-C20 substitué par un ou plusieurs R2a, ou un hétéroaryle en C2-C10 substitué par un ou plusieurs R2b, et R3 représente H, ou R2, R3 et un fragment structurel lié à celui-ci pour f
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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