The present invention relates to a novel 20-sulfonylamidine derivative of camptothecin (1), a method for its synthesis, and its use as an antitumor agent for treating antitumor agents, for example, non-human cancer, lung cancer, breast cancer or prostate cancer .본 발명은 캠토테신(1)의 신규 20-설포닐아미딘 유도체, 그 합성방법, 및 항종양제, 예를 들면 비인두암, 폐암, 유방암, 또는 전립선암을 치료하기 위한 항종양제로서 그의 용도에 관한 것이다.