4-硫取代鬼臼毒素类衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 汤亚杰
- 发明人:
- 汤亚杰,赵巍
- 申请号:
- CN201710912793.8
- 公开号:
- CN108285456A
- 申请日:
- 2017.09.22
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明公开了4‑硫取代鬼臼毒素类衍生物及其合成方法和应用,本发明将具有刚性的芳香杂环化合物,如4‑三氟甲基吡啶‑2‑硫醇、4‑三氟甲基‑2‑巯基嘧啶、对氟苯硫酚等作为取代基团分别引入到鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素C环4位,得到抗肿瘤活性显著提高、毒副作用降低的式(V)所示的鬼臼毒素类衍生物。体外肿瘤细胞活性抑制实验表明,本发明式(V)所示化合物的抗肿瘤活性较鬼臼毒素或4′‑去甲基表鬼臼毒素的抗肿瘤活性有显著提高。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心