The present invention provides trans - clomiphene and its pharmaceutically acceptable salts and solvates, characterized in that the trans-clomiphene is in the form of fine particles having a certain size range. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising or prepared using trans-clomiphene or a pharmaceutically acceptable salt and solvate having a specified size range and a pharmaceutical composition formulated using the same, wherein the pharmaceutical composition is used for the treatment of hypogonadism, type 2 diabetes, elevated cholesterol, The present invention relates to the use thereof in the treatment of diseases including cancer, prostate cancer, prostate cancer, breast cancer, ovarian cancer and endometrial cancer.본 발명은 트랜스-클로미펜 및 그의 약제학적으로 허용가능한 염 및 용매화물을 제공하며, 트랜스-클로미펜이 특정 크기 범위를 갖는 미립자 형태인 것을 특징으로 한다. 본 발명은 또한 트랜스-클로미펜 또는 지정된 크기 범위를 갖는 약제학적으로 허용가능한 염 및 용매화물을 포함하거나 또는 이들을 사용하여 제형된 약제학적 조성물 및 2차 성선기능저하증, 2형 당뇨병, 상승된 콜레스테롤, 상승된 트리글리세라이드, 허약, 지방이영양증, 여성 및 남성 불임, 양성 전립선 비대증, 전립선암, 유방암, 난소암 및 자궁내막 암을 포함하는 질환의 치료에 있어서 그의 용도에 관한 것이다.