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FORMES SOLIDES CRISTALLINES DU N-{4-[(6,7-DIMÉTHOXYQUINOLIN-4-YL)OXY]PHÉNYL}-N'-(4-FLUOROPHÉNYL)CYCLOPROPANE-1,1-DICARBOXAMIDE, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION, ET MÉTHODES D'UTILISATION
专利权人:
Exelixis; Inc.
发明人:
申请号:
EP15710315.1
公开号:
EP3105204A1
申请日:
2015.02.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The invention relates to novel crystalline solid forms of the chemical compound N-{4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl}-N′-(4-fluorophenyl) cyclopropane-1,1-dicarboxamide (Compound 1), and solvates thereof, including hydrates, that are useful for the treatment of cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the crystalline solid forms and processes for making the crystalline solid forms, as well as methods of using them for the treatment of cancer, particularly thyroid cancer, prostate cancer, hepatocellular cancer, renal cancer, and non-small cell lung carcinoma. The crystalline solid forms can be used to make the L-malate salt of cabozantinib.La présente invention concerne de nouvelles formes solides cristallines du composé chimique N-{4-[(6,7-diméthoxyquinolin-4-yl)oxy]phényl}-N'-(4-fluorophényl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide (composé 1), et des solvates, notamment des hydrates de celles-ci, qui sont utiles pour le traitement du cancer. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les formes solides cristallines et des procédés de préparation des formes solides cristallines, ainsi que des méthodes d'utilisation de celles-ci pour le traitement du cancer, en particulier le cancer de la thyroïde, le cancer de la prostate, un cancer hépatocellulaire, un cancer rénal, et un carcinome bronchopulmonaire non à petites cellules. Les formes solides cristallines peuvent être utilisées pour préparer le sel L-malate du cabozantinib.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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