Disclosed are thienopyrimidinone derivatives as antagonists that act on metabotropic glutamate receptor subtype 1. The thienopyrimidinone derivatives show pharmacological activity against metabotropic glutamate receptor-related diseases, including pain, such as neuropathic pain and migraine, psychiatric diseases, such as anxiety disorder and schizophrenia, urinary incontinence, and neurodegenerative diseases, such as Parkinson's disease and Alzheimer's disease. Also disclosed are methods for preparing the thienopyrimidinone derivatives, and pharmaceutical compositions containing the thienopyrimidinone derivatives as active ingredients.본 발명은 대사성 글루타메이트 수용체 서브타입 1에 길항제로 작용하여 대사성 글루타메이트 수용체 관련 질환, 즉 신경병성 통증과 편두통과 같은 통증, 불안장애나 정신분열증과 같은 정신질환, 요실금, 그리고 파킨스병이나 알츠하이머병과 같은 퇴행성 뇌질환 등에 약학적 활성을 보이는 사이에노피리미디논 유도체, 이들 화합물의 제조방법, 그리고 이들 화합물이 유효성분으로 함유된 약제조성물에 관한 것이다.