FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES D'AZOLE POUR ADMINISTRATION PARENTÉRALE ET PROCÉDÉS POUR PRÉPARER ET UTILISER CELLES-CI EN TANT QUE TRAITEMENT DE MALADIES SENSIBLES À DES COMPOSÉS AZOLE
VALDEZ, Benigno, C.;BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM; THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM;ANDERSSON, Borje, S.;TARRAND, Jeffery;BOARD OF REGENTS
发明人:
ANDERSSON, Borje, S.,TARRAND, Jeffery,VALDEZ, Benigno, C.
申请号:
USUS2011/065422
公开号:
WO2012/083138A2
申请日:
2011.12.16
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要:
A parenteral azole composition comprises a first solvent, made of benzyl alcohol and/or an acidified alcohol such as ethanol, and a lipophilic component such as PEG400, and the azole, or triazole, such as itraconazole or posaconazole dissolved in this first composite solvent vehicle that is essentially free of surfactants, particularly non-ionic surfactants, and has low levels of water, preferably less than 5% water. The composition may be further diluted with an infusion fluid, such as normal saline or 5% or 10% dextrose in water, before infusion into an immunocompromized mammal, preferably a human. The composition is useful for the treatment and suppression of infections caused by microbes such as yeast and molds that are sensitive to azoles, but it may be extended to dissolve other pharmaceutically active agents that can be used to treat other types of infectious diseases or other ailments, such as malignant and autoimmune diseases.La présente invention concerne une composition parentérale d'azole qui comprend un premier solvant, constitué d'alcool benzylique et/ou d'un alcool tel que l'éthanol acidifié, et un composant hydrophobe tel que PEG400, et l'azole, ou triazole, tel que l'itraconazole ou le posaconazole dissous dans ce premier véhicule solvant composite qui est essentiellement exempt de tensioactifs, en particulier des tensioactifs non ioniques, et a de faibles taux d'eau, de préférence moins de 5 % d'eau. La composition peut en outre être diluée avec un fluide de perfusion, tel qu'un soluté normal ou du dextrose à 5 % ou 10 % dans de l'eau, avant perfusion à un mammifère immunocompromis, de préférence un humain. La composition est utile pour le traitement et la suppression d'infections causées par des microbes tels qu'une levure et des moisissures qui sont sensibles aux azoles, mais elle peut être étendue pour dissoudre d'autres agents pharmaceutiquement actifs qui peuvent être utilisés pour traiter d'autres types de maladies infectieuses ou d'autres af