KASTANEDO ZHORZHETT,КАСТАНЕДО Жоржетт,CHUKAURI IRINA,ЧУКАУРИ Ирина,FOULKS ADRIAN,ФОУЛКС Адриан,SATERLIN DANIEL P.,САТЕРЛИН Даниел П.,VAN NAN CHI,ВАНЬ Нань Чи
申请号：
RU2010154428/04
公开号：
RU0002509081C2
申请日:
2009.05.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要：
FIELD: biotechnologies.SUBSTANCE: invention refers to new purine compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts that have properties of an inhibitor of lipidic kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K. In formula I , R1 is chosen from H, C1-C12alkyl and -(C1-C12alkene)-(C5-C6 heterocyclyl), where heterocyclyl can contain 1-2 heteroatoms in a cycle, which are chosen from nitrogen, and in which alkyl and heterocyclyl are optionally replaced with one or more groups independently chosen from -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -S(O)2N(CH3)2 and -S(O)2CH3 R2 is chosen from C1-C12alkyl, -(C1-C6alkene)-(C5-C6heterocyclyl) or -(C1-C6alkene)-C(=O)-(C5-C6heterocyclyl), in each of which heterocyclyl contains 1-2 heteroatoms chosen from nitrogen and oxygen, -(C1-C6alkene)-(C6aryl), where aryl is chosen from phenyl, and -(C1-C6alkene)-(C5-C6heteroaryl), where heteroaryl contains 1 atom of nitrogen, in which alkyl, heterocyclyl, aryl and heteroaryl are optionally replaced with one or more groups independently chosen from F, Cl, Br, I, CH3, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONHCH3, -NHCOCH3, -NH(SO)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2 and -S(O)2CH3 and R3 represents monocyclic heteroaryl chosen from derivatives of pyridine and pyrimidine, which are specified in Claim 1 of the invention formula.EFFECT: applicability of a compound for treatment of proliferative diseases, such as cancer.7 cl, 2 dwg 1 tbl, 59 exИзобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле IR1 выбирают из Н, C1-C12алкила и -(C1-C12алкилен)-(C5-C6 гетероциклила), где гетероциклил может содержать 1-2 гетероатома в цикле, выбранных из азота, и в которых алкил и гетероциклил необязательно замещены одной или несколькими группами, независимо выбранными из -NHCOCH3,
