FUNDAÇÃO DE AMPARO À PESQUISA DO ESTADO DE MINAS GERAIS ? FAPEMIG;UNIVERSIDADE FEDERAL DE MINAS GERAIS
发明人:
ELENE CRISTINA PEREIRA MAIA,ÍVINA PAULA DE SOUZA
申请号：
BR102018013398
公开号：
BR102018013398A2
申请日:
2018.06.28
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
The present invention refers to the production of heteroleptic copper(ii) complexes containing anthraquinone and binding n,n-donors, the complexes obtained, the pharmaceutical compositions containing such complexes and the use of such complexes for the manufacture of antitumoral medicinal products. the binders used may be 1,4-dihydroxyantraquinone and 1-hydroxyantra-9,10-quinone, or other anthraquinone derivatives, and 1,10-fenanthroline or its derivatives, such as 2,2?2? bipiridine or 2,9-dimethyl-1,10-fenanthroline. The complexes have high constant affinity for DNA and high cytotoxicity in tumour cells, reflected by the low values of ci50. in addition,The complexes are capable of causing oxidative damage to DNA, verified by nucleic activity in the absence and presence of hijackers of reactive oxygen species.a presente invenção se refere à obtenção de complexos heterolépticos de cobre(ii) contendo antraquinonas e ligantes n,n-doadores, aos complexos obtidos, a composições farmacêuticas contendo os referidos complexos e ao uso desses para fabricação de medicamentos antitumorais. os ligantes empregados podem ser a 1,4-dihidroxiantraquinona e 1-hidroxiantra-9,10-quinona, ou outros derivados da antraquinona, e a 1,10-fenantrolina ou seus derivados, como a 2,2?-bipiridina ou a 2,9-dimetil-1,10-fenantrolina. os complexos apresentam alta constante de afinidade pelo dna e alta citotoxicidade em células tumorais, refletida pelos baixos valores de ci50. além disso, os complexos são capazes de causar danos oxidativos ao dna, verificados pela atividade nucleásica na ausência e na presença de seqüestradores de espécies reativas de oxigênio.
