二价溴结构域抑制剂及其用途
- 专利权人:
- 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
- 发明人:
- 祁军,田中实,J.M.罗伯茨,J.E.布拉德纳
- 申请号：
- CN201680069075.2
- 公开号：
- CN108472295A
- 申请日:
- 2016.11.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供BET溴结构域的二价抑制剂,如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)的化合物。一些含溴结构域的蛋白质(例如,BRD4)具有包含多于一个溴结构域结合位点的串联溴结构域一级结构(例如,BRD4包含BD1和BD2)。本文提供的BET溴结构域的二价抑制剂通过有利的多价相互作用可以靶向溴结构域,因此可以用于治疗与含溴结构域蛋白相关的疾病或病症。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和试剂盒,以及使用本发明化合物的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
