The present invention includes compounds and compositions for improving drug delivery. Prodrugs and double prodrug derivatives of corticosteroids, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), and ruboxistaurins are provided for delivery to the eye. These compounds and compositions are useful for treating a variety of eye diseases, including eye diseases that affect the posterior segment of the eye. The present invention also relates to an intraparticle particle carrier formulation for sustained release of a therapeutic agent.本発明は、薬物送達を向上させるための化合物およびその組成物を含む。眼に送達するための、コルチコステロイド、非ステロイド抗炎症剤(NSAID)、およびルボキシスタウリンのプロドラッグならびに二重プロドラッグ誘導体が提供される。これらの化合物および組成物は、後眼部に罹患する眼疾患を含む、様々な眼疾患を治療するのに有用である。また、本発明は、治療薬の徐放性放出のための粒子内粒子担体製剤に関する。