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1,2,3,4-四氢-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚类TRPV1拮抗剂及其应用
- 专利权人:
- 河南大学
- 发明人:
- 严琳,李金玉,聂存斌,胡静,乔玥
- 申请号:
- CN201910053921.7
- 公开号:
- CN109761974A
- 申请日:
- 2019.21.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐,结构通式如下:式中,R为H、F、Cl、Br、I、CF3、甲基、异丙基、叔丁基、环丙基、丙烯基、乙炔基、羟基、苯氧基、乙酰基或苯基;n为1、2或3;L为三氮唑基、四氮唑基、脲基或硫脲基;Ar为苯基、吡啶基、异喹啉基、喹啉基或嘧啶基。经试验发现:该类1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类化合物具有良好的TRPV1抑制活性,且部分化合物活性远高于TRPV1受体拮抗剂BCTC;与BCTC相比几乎无体温升高副作用。因此本发明所述通式1,2,3,4‑四氢‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚类化合物及其药用盐安全有效,具有较强的镇痛作用。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/