Zebularine has hypomethylating activity, and can be used to inhibit, reverse, and/or reduce DNA methylation in vivo and in vivo. Methods are provided for treating methylation-linked conditions through the application of 2-pyrimidinone derivatives, such as Zebularine. Compositions, including pharmaceutical compositions, comprising such derivatives are also provided. Also provided are kits for use in inhibiting DNA methylation, which kits include an amount of a 2-pyrimidinone derivative.La zébularine présente une activité dhypométhylation et peut être utilisée pour inhiber, inverser, et/ou réduire la méthylation in vivo et in vitro dADN. Linvention concerne des procédés permettant de traiter des états associés à la méthylation par lapplication de dérivés de 2-pyrimidinone, tels que la zébularine. Linvention concerne également des compositions, notamment des compositions pharmaceutiques, comprenant lesdits dérivés. Linvention concerne en outre des kits destinés à être utilisés pour inhiber la méthylation dADN, lesdits kits contenant une certaine quantité de dérivé de 2-pyrimidinone.