RABUASSON P'ER ZHAN-MARI BERNAR,BEL'FRAGE ANNA KARIN GERTRUD LINNEA,KLASSON B'ERN OLOF,LINDKVIST KARIN KARLOTTA,NIL'SSON KARL MAGNUS,ROSENKVIST OSA ANNIKA KRISTINA,SAMUEHL'SSON BENGT BERTIL,VEKHLING K,RABUASSON PER ZHAN-MARI BERNAR,РАБУАССОН Пьер Жан-Мари Бернар,BELFRAGE ANNA KARIN GERTRUD LINNEA,БЕЛЬФРАГЕ Анна Карин Гертруд Линнеа,KLASSON BERN OLOF,КЛАССОН Бьерн Олоф,ЛИНДК
申请号：
RU2009133472
公开号：
RU2481340C2
申请日:
2008.02.08
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: there are described new pyrimidine substituted macrocyclic compounds of genral formula (I), wherein A= -C(=O)ORor -C(=O)-NH-SO-R； R= H or Calkyl； R= phenyl, thienyl, Ccycloalkyl optionally substituted by Calkyl； X = N or CH； E = NR； R= H or Calkyl； n = 4 or 5； R=H, Calkyl, Calkoxy, phenyl optionally substituted by Calkoxy； R=Calkoxy, phenyl optionally substituted by Calkoxy, morpholino or -NRR, wherein Rand Rindependently mean H or Calkyl； R= R= H； or their pharmaceutically acceptable addition salts, or stereoisomers, and pharmaceutical compositions containing them.EFFECT: compounds are inhibitors of HCV NS3 serine protease and can find application in treating chronic hepatic disorders, particularly chronic hepatitis.10 cl, 1 tbl, 25 exОписываются новые пиримидин-замещенные макроциклические соединения общей формулы (I)гдеА=-C(=O)ORили -C(=O)-NH-SO-R； R=Н или Салкил； R= фенил, тиенил, Сциклоалкил, возможно замещенный Салкилом； Х=N или СН； Е=NR； R=Н или Салкил； n=4 или 5； R=H, Cалкил, Салкокси, фенил, возможно замещенный Салкокси； R=Салкокси, фенил, возможно замещенный Салкокси, морфолино или -NRR, где Rи Rнезависимо означают Н или Cалкил； R=R=Н； или его фармацевтически приемлемые аддитивные соли, или стереоизомеры, и фармацевтические композиции, их содержащие. Данные соединения являются ингибиторами по отношению к серин-протеазе NS3 из HCV и могут найти применение при лечении хронических заболеваний печени, в частности хронического гепатита. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 25 прим.
