本发明公开了一种甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球,包括甲磺酸沙喹那韦和三甲基壳聚糖,其中甲磺酸沙喹那韦与载体材料的投料质量比为1:5‑2:5,所述制得的甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球的粒径为2 um ‑10um。本发明得到的甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球,其技术效果是将甲磺酸沙喹那韦包载于三甲基壳聚糖微球中,制备工艺简单,无其他辅料,且具有较高的药物含量;使用季铵化程度为30%的三甲基壳聚糖为载体材料,促进药物在胃肠道的吸收,提高药物的生物利用度。甲磺酸沙喹那韦三甲基壳聚糖微球在酸性介质(0.1mol/L HCl溶液)中和近中性介质(pH=7.4 PBS磷酸缓冲液)中均可持续释放,有利于药物在胃肠道的吸收。