TEVA PHARMACEUTICALS USA, INC.;RATIOPHARM GMBH;GUSERLE, Richard;ALBRECHT, Wolfgang;COUTABLE, Ludovic
发明人:
COUTABLE, Ludovic,ALBRECHT, Wolfgang,GUSERLE, Richard
申请号：
USUS2012/069355
公开号：
WO2013/090490A1
申请日:
2012.12.13
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention is directed to several Tofacitinib salts including Tofacitinib mono-tartrate salt, Tofacitinib mono-malate salt and Tofacitinib mono-oxalate salt. These Tofacitinib salts can be in amorphous form. The invention is also directed toward a pharmaceutical composition comprising one or more of the Tofacitinib salts, and a process for preparing the composition. The Tofacitinib salts can be used to prepare Tofacitinib mono-citrate salt. Another aspect of the invention is a process for preparing Tofacitinib mono-citrate. The Tofacitinib salts of the invention are also useful as medicaments and in methods of treating patients suffering from cancer.La présente invention porte sur plusieurs sels de tofacitinib notamment le sel monotartrate de tofacitinib, le sel monomalate de tofacitinib et le sel monooxalate de tofacitinib. Ces sels de tofacitinib peuvent être sous forme amorphe. L'invention porte également sur une composition pharmaceutique comprenant un ou plusieurs des sels de tofacitinib et sur un procédé pour la préparation de la composition. Les sels de tofacitinib peuvent être utilisés pour préparer du sel monocitrate de tofacitinib. Dans un autre aspect, l'invention porte sur un procédé pour la préparation de monocitrate de tofacitinib. Les sels de tofacitinib de l'invention sont également utiles comme médicaments et dans des procédés de traitement de patients souffrant d'un cancer.
