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一种黄连素衍生物NBD-125及其应用
- 专利权人:
- 厦门大学
- 发明人:
- 胡天惠,张延东,徐贝贝,占艳艳,张文青,曹函溦,江训金,熊静
- 申请号:
- CN201811581207.7
- 公开号:
- CN109535156A
- 申请日:
- 2018.24.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 一种黄连素衍生物NBD‑125及其应用,涉及人工改造的黄连素全新衍生物。所述黄连素衍生物NBD‑125可在制备抗肿瘤药物中应用。所述抗肿瘤药物包括抗结肠癌等。通过对黄连素进行改造,获得的黄连素衍生物NBD‑125在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性三方面均优于黄连素。与黄连素相比,NBD‑125在DMSO中的溶解度是黄连素的10.66倍;在水中的溶解度是黄连素的6倍。与黄连素相比,50μM浓度条件下,NBD‑125在结肠癌细胞KM12C细胞中视黄醇受体RXRα转录激活活性是同等条件黄连素的2.7~2.8倍,NBD‑125对结肠癌细胞KM12C细胞增殖抑制能力均优于黄连素。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/