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Modification of PI3K delta selective inhibitor for pharmaceutical preparations
专利权人:
ライゼン・ファーマシューティカルズ・エスアー
发明人:
スワループ・クマール・ヴェンカタ・サティア・ヴァッカランカ
申请号:
JP2020088147
公开号:
JP2020122022A
申请日:
2020.05.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Problem to be solved by the present invention isExhibit enhanced solubility and pharmacokinetics in oral administrationA selective PI3K delta inhibitor (s) - 2 - (1 - (4-fluoro-3 - (3-fluoro-4-isopropoxphenyl) - 1H pyrazolo [3])It is to provide a p-toluenesulfonate (PTSA) of 6-fluoro-3 - (3-fluorophenyl) - 4h-chromen-4-one (tgr-1202) - 6-fluoroline-1-yl) ethyl ester.The present invention relates to a PTSA salt of tgr-1202 having about 5 to about 50. Mu. M, for example, about 5 to about 25. Mu. M or D (0.9) of about 5 to about 15. Mu. M.No selection【課題】本発明が解決しようとする課題は、経口投与において高められた溶解性及び薬物動態を示す、選択的PI3Kデルタ抑制剤(S)-2-(1-(4-アミノ-3-(3-フルオロ-4-イソプロポキシフェニル)-1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-1-イル)エチル)-6-フルオロ-3-(3-フルオロフェニル)-4H-クロメン-4-オン(TGR-1202)のp-トルエンスルホン酸塩(PTSA)を提供することである。【解決手段】本発明は、約5~約50μm、例えば、約5~約25μmまたは約5~約15μmのd(0.9)を有する、TGR-1202のPTSA塩に関する。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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