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一种酚酸多肽偶联物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 发明人:
- 丁杨,张华清,季艺,周建平,白凯文
- 申请号：
- CN202110062139.9
- 公开号：
- CN112851756B
- 申请日:
- 2021.01.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种酚酸多肽偶联物及其制备方法和应用，所述酚酸多肽偶联物由酚酸与多肽通过酰胺键连接，其中，所述酚酸主要包括没食子酸、迷迭香酸、阿魏酸、咖啡酸、原儿茶酸、绿原酸、芥子酸和香草酸；所述多肽氨基酸序列为KLVFFAED；其制备方法如下：（1）使用多肽固相合成法合成KLVFFAED多肽；（2）在惰性氛围保护下，将酚酸溶液、催化剂及碱性试剂溶于DMF中与树脂进行偶联，反应后，使用切割试剂将多肽从树脂上切割下来，得到酚酸多肽偶联物粗品；（3）经分离纯化，冻干得到酚酸多肽偶联物。所述酚酸多肽偶联物相比于未经修饰的酚酸，既能提高脂溶性和稳定性，使其更易被细胞摄取，又能实现靶向效果，降低对正常细胞的毒副作用，高效发挥药物治疗作用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
