中国医学科学院病原生物学研究所;INSTITUTE OF PATHOGEN BIOLOGY; CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES;INSTITUTE OF PATHOGEN BIOLOGY, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES
发明人:
HE, Yuxian,何玉先,CHONG, Huihui,种辉辉,ZHU, Yuanmei,朱园美
申请号：
CNCN2017/080860
公开号：
WO2018/191858A1
申请日:
2017.04.18
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要：
A potent HIV inhibiting lipopeptide, a derivative thereof, a pharmaceutical composition thereof and use thereof. The lipopeptide is as follows: a) the lipopeptide is formed by connecting a polypeptide having antiviral activity to a lipophilic compound which is linked to a carboxy-terminal of the polypeptide, or b) the lipopeptide is formed by connecting a polypeptide having antiviral activity to a terminal protecting group and a lipophilic compound which is linked to a carboxy-terminal of the polypeptide, wherein the terminal protecting group is an amino terminal protecting group and/or a carboxy-terminal protecting group； the polypeptide sequence consists of 28 amino acid residues, corresponding to the 127th-154th amino acids in the HIV-1 strain HXB2 gp41 sequence. Compared with T-20, the anti-HIV activity of the lipopeptide is several thousands times or even tens of thousands times higher, and is also significantly higher than that of anti-HIV lipopeptides C34-Chol, LP-19, and the like.L'invention concerne un lipopeptide puissant inhibiteur du VIH ainsi qu'un dérivé de celui-ci. L'invention concerne également une composition pharmaceutique associée et l'utilisation dudit lipopeptide. Le lipopeptide de l'invention est constitué de la manière suivante : a) le lipopeptide est formé par liaison d'un polypeptide ayant une activité antivirale à un composé lipophile qui est lié à un carboxy-terminal du polypeptide, ou b) le lipopeptide est formé en connectant un polypeptide ayant une activité antivirale à un groupe protecteur terminal et un composé lipophile qui est lié à un carboxy-terminal du polypeptide, le groupe protecteur terminal étant un groupe protecteur terminal amino et/ou un groupe protecteur carboxy-terminal ； la séquence polypeptidique étant constituée de 28 résidus d'acides aminés, correspondant aux acides aminés 127e au 154e dans la séquence de la souche HXB2 gp41 du VIH-1. Par comparaison à T-20, l'activité anti-VIH du lipopeptide de l'invention est plus
