The present invention relates to therapeutic methods using aztreonam derivatives in combination with aztreonam derivatives, particularly β-lactamase inhibitors, and pharmaceutical compositions thereof. Aztreonam derivatives can be administered orally to provide orally bioavailable aztreonam.본 발명은 아즈트레오남 유도체, 특히 β-락타마제 억제제와 조합으로 아즈트레오남 유도체를 사용하는 치료 방법, 및 이의 약학 조성물에 관한 것이다. 아즈트레오남 유도체는 경구 투여되어 생체이용가능한 아즈트레오남을 경구적으로 제공할 수 있다.