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(에스)-(+)-1-아미노인단을 이용한 광학활성을 갖는 2-아릴프로피온산 계열 약물들의 제조 방법
专利权人:
发明人:
이기철
申请号:
KR1020100080020
公开号:
KR1011986570000B1
申请日:
2010.08.18
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention is a high yield, and (S) -2- aryl acid sequence having a high purity of the optically active drug relates to a method of manufacturing: Racemic or S-isomer and the 2-aryl propionic acid which contains an excess (S) - (+) - 1- aminoindan and a dissolved in a polar solvent, and then heating the reaction was cooled to (S) -2- aryl acid - (S) - (+) - 1- aminoindan to prepare a salt with the (first step) And the separated (S) -2- aryl propionic acid - (S) - (+) - 1- aminoindan salt in aqueous solution is added a mineral acid and an organic solvent (S) -2-aryl propionic acid is extracted with an organic solvent, and then the organic layer The solvent layer was concentrated under reduced pressure (S) to prepare a 2-aryl propionic acid (step 2-1), or the isolated (S) -2- aryl propionic acid - (S) - (+) - 1- aminoindan salt Filter the resulting precipitate was added to the aqueous solution in a mineral acid (S) -2-aryl propionic acid to prepare the (step 2-2) characterized in that it comprises a. According to the present invention, pharmaceutically useful (S) - 2-aryl propionic acid sequence can be obtained in high purity and high yield drug of isomers, and further, through a simple manufacturing process, to facilitate the collection used to re-divide the can.본 발명은 고수율 및 고순도의 광학활성을 갖는 (S)-2-아릴프로피온산 계열 약물의 제조방법에 관한 것으로서: 라세믹 또는 S 이성질체를 과량 포함하고 있는 2-아릴프로피온산과 (S)-(+)-1-아미노인단을 극성용매에 용해시킨 후, 가열 반응시킨 다음 냉각하여 (S)-2-아릴프로피온산-(S)-(+)-1-아미노인단 염을 결정으로 제조하는 단계(1공정) 및 상기 분리된 (S)-2-아릴프로피온산-(S)-(+)-1-아미노인단 염에 무기산 수용액과 유기용매를 가하여 (S)-2-아릴프로피온산을 유기용매층으로 추출한 다음 유기용매층을 감압농축하여 (S)-2-아릴프로피온산을 제조하는 단계(2-1공정) 또는 상기 분리된 (S)-2-아릴프로피온산-(S)-(+)-1-아미노인단 염에 무기산 수용액을 가하여 생성된 침전을 여과하여 (S)-2-아릴프로피온산을 제조하는 단계(2-2공정)를 포함하는 것을 특징으로 한다. 본 발명에 따르면, 약제학적으로 유용한 (S)-이성질체의 2-아릴프로피온산 계열 약물을 고순도 및 고수율로 얻을 수 있으며, 더욱이, 단순한 제조공정을 통하여, 사용된 분할제를 용이하게 회수하여 재사용할 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
이기철
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