BRAIN, CHRISTOPHER, THOMAS,CHO, YOUNG SHIN,GIRALDES, JOHN, WILLIAM,LAGU, BHARAT,LEVELL, JULIAN,LUZZIO, MICHAEL,PEREZ, LAWRENCE, BLAS,WANG, YAPING,YANG, FAN
申请号:
MA35209
公开号:
MA34066B1
申请日:
2012.09.13
申请国别(地区):
MA
年份:
2013
代理人:
摘要:
يتعلق هذا الاختراع بمركَّبات جديدة من بيرولوبيريميدين تستجيب للصيغة (i) تكون بها r1، r2y، r4، r8-r11، يكون a و l كما هو معرّف في الشرح، بالإضافة إلى أملاح لهذه المكوِّنات، خاصة أملاح مقبولة على المستوى الصيدلاني. مركّبات هذا الاختراع هي مثبِّطات للكينازات cdk4/6 ويمكنها أن تكون مفيدة لعلاج الأمراض والاضطرابات المسبّبة بواسطة هذه الكينازات، على سبيل المثال السرطانات وخاصة سرطان الغدد الليمفاوية بالخلايا ذات المعطف والشحمية المخاطية وسرطان الصدر ذي الخلايا غير الصغيرة وسرطان الجلد وسرطان المريء ذي الخلايا المقرمزة وسرطان الثدي.، يتعلق الاختراع أيضا بمركّبات صيدلانية تحتوي على مركّب للاختراع، إضافة إلى طرق التثبيط وأنشطة الكينازات cdk4/6 وعلاج الاضطرابات المرتبطة بواسطة مكوِّن بالاختراع، أو مركّب كيميائي يحتوي على مركّب مكوِّن بالاختراع.the present invention relates to novel compounds of the formula pyrrolopyrimidine satisfying (i), in which r1, r4, r8 r2y, r11, and l are as defined in the description, and the salts of the compounds, and pharmaceutically acceptable salts.the compounds of the present invention are inhibitors of kinase cdk4 \/ 6 and can be useful for treating diseases and conditions mediated by these kinases, such as cancers, including lymphoma, mantle, liposarcoma, lung cancer non small es cells, melanoma and cancer of the throat and is squamous cell cancer of the breast.the invention relates to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention as well as methods of inhibiting the activity of kinases cdk4 \/ 6 and the treatment of disease using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.La présente invention concerne de nouveaux composés de la pyrrolopyrimidine répondant à la formule (i), dans laquelle r1, r2y, r4, r8- r11, a et l sont tels que définis dans la description, ainsi que des sels desdits composés, notamment des sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Les composés de la présente invention sont des inhibiteurs des kinases cdk4/6 et ils peuvent savérer utiles pour tra