UDO ANDREAS BAUER,ALAN MARTIN BIRCH,ROGER JOHN BUTLIN,CLIVE GREEN,JONAS GUNNAR BARLIND,RAGNAR HOVLAND,PETRA JOHANNESSON,JAN MAGNUS JOHANSSON,ANDREW LEACH,ALEXANDER TOBIAS NOESKE,ANNIKA ULRIKA PETERSSO
申请号：
NI201000108
公开号：
NI201000108A
申请日:
2010.06.18
申请国别(地区):
NI
年份:
2012
代理人:
摘要：
Describe the dgat-1 inhibitor in formula (I).Acceptable salts and products for pharmaceutical use, as well as pharmaceutical ingredients, processing technology and their use in the treatment of obesity, for example, in obesity, cyclo-a is a 2.6-pyridine substitute； X is 0； cyclo-b is a 1.4-phenyl substitute； Y1 is a link Direct o-0Y2 is - (CH2) r, R is 2 or 3； n is or n is 1, when y, it is a direct link between B ring and C ring, while B ring is 1, 4-phenyl, C ring is (4-6c) cyclopropane； C ring is (4-6c) cyclopropane (7-10c) bicycle, (8-12c) tricyclopropane, phenyl or pyridinediene substitute； L is a direct link -；P is 0, 1 or 2, when p is 1 Rai and ra2, they are respectively hydrogen or (1-4C) tar； Z is carbon Boxi, or mimetic oil or its biological isomer.Se describen compuestos inhibidores de DGAT-1 de la fórmula (I), sales aceptables para uso farmacéutico y prodrogas de los mismos, junto con composiciones farmacéuticas, procesos para elaborarlos y su uso en el tratamiento de, por ejemplo, la obesidad en donde, por ejemplo, el Anillo A es 2,6-pirazindiilo opcionalmente sustituido； X es =0； el Anillo B es 1,4-fenileno opcionalmente sustituido； Y1 es un enlace directo o -0-； Y2 es - (CH2)r- en donde r es 2 ó 3； n es O o n es 1 cuando Y, es un enlace directo entre el Anillo B y el Anillo C y cuando el Anillo B es 1,4-fenileno y el Anillo C es (4-6C)cicloalcano； el Anillo C es (4-6C)cicloalcano, (7- 10C)bicicloalcano, (8-12C)tricicloalcano, fenileno o piridindiilo opcionalmente sustituido； L es un enlace directo o -0-； p es 0, 1 ó 2 y cuando p es 1 RAI y RA2 son, cada uno de manera independiente, hidrógeno o (1- 4C) alquilo； Z es carboxi o un mimético o un bioisóstero del mismo.
