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Method for inhibiting NF-κB gene expression
专利权人:
カウンシル・オブ・サイエンティフィック・アンド・インダストリアル・リサーチ;ヴィシュヴァ-バーラティ、スクール オブ ライフ サイエンシズ
发明人:
バッタチャルヤ,スシュミタ,ダスグプタ,スマン,バルマ,ポミー,ビスワス,アニンディタ,パル,ビカシュ チャンドラ,バッタチャルヤ,シェレイ,バッタチャルヤ,サミル,ボルドロイ,マノブジョティ,バルア,ナビン チャンドラ,ラオ,パルチュリ ガンガダル,バッタチャルヤ,スシュミタ,ダスグプタ,スマン,バルマ,ポミー,ビスワス,アニンディタ,パル,ビカシュ チャンドラ,バッタチャルヤ,シェレイ,バッタチャルヤ,サミル,ボルドロイ,マノブジョティ,バルア,ナビン チャンドラ,ラオ,パルチュリ ガンガダル
申请号:
JP2013517575
公开号:
JP2013530207A
申请日:
2011.07.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention discloses a method of inhibition of synthesis of NF- kB by inhibiting its gene expression using isoflavones Daidzein and Daidzin. Daidzein, a non toxic dietary supplement isoflavone of the structure (1) and 7-O-?-glucopyranosyl daidzein of the structure (2) are novel inhibitors of NF- kB which blocks the synthesis of NF- kB by inhibiting its gene expression and have no toxic effect. Both daidzein of the structure (1) and daidzin of the structure (2) ameliorate palmitate induced overexpression of NF- kB in skeletal muscle cells by eliminating the inhibition of NF- kB on insulin stimulated glucose uptake. Daidzein inhibits NF- kB expression in prostate and breast cancer cells that increased mortality of these cancer cells. Daidzin of the structure (2) has very good bioavailibility over daidzein of structure (1). Daidzein of the structure (1) is not absorbed when orally fed to mice as it is eliminated from the gut through glucuronidation process catalyzed by UGT1. Daidzin of the structure (2) is glucosylated daidzein and is protected from UGT1 mediated degradation and is hydrolysed to daidzein which is absorbed and remains for more than 4 hours in blood and is expected to be distributed to different tissues and organs. Daidzein of the structure (1) and daidzin of the structure (2) reduce palmitate stimulated increased synthesis of NF- kB significantly. Daidzein inhibits formation of NF- kB -DNA complex stimulated by palmitate and both daidzein and daidzin inhibited NF- kB expression which leads to reduction of its DNA binding. Daidzein of the structure(1) was obtained from soy leaves through chromatography and both natural and synthetic daidzein and daidzin have same biological activities.本発明は、イソフラボンの一種であるダイゼインおよびダイジンを用いてNF-κB遺伝子発現を阻害することによりNFーκBの合成を阻害する方法を開示する。構造(1)を有する無毒の栄養補助食品イソフラボンであるダイゼイン、および構造(2)を有する7-O-ε-グルコピラノシル・ダイゼインは、NF-κB遺伝子発現を阻害することによりNFーκBの合成を阻止する新規なNF-κB阻害剤であり、全く毒作用はない。構造(1)のダイゼインおよび構造(2)のダイジンはいずれも、インスリン刺激によるグルコース取り込み時におけるNF-κBの阻害を排除
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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