CELGENE AVILOMICS RESEARCH INC;セルジーン アビロミクス リサーチ， インコーポレイテッド
发明人:
SINGH JUSWINDER,ジャスウィンダー シン,GHOSH SHOMIR,ショミール ゴーシュ,KLUGE ARTHUR F,アーサー エフ． クルーグ,PETTER RUSSELL C,ラッセル シー． ピーター,アーサー エフ. クルーグ,ラッセル シー. ピーター
申请号：
JP2015227445
公开号：
JP2016033142A
申请日:
2015.11.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds useful as protein kinase inhibitors.SOLUTION: The present invention provides compounds, pharmaceutically acceptable compositions thereof, and methods of using the same. According to another aspect, the present invention provides a conjugate comprising any of PDGFR-&alpha；, PDGFR-&bgr；, c-KIT, cFMS, or KDR, or a mutant thereof, covalently bonded to an inhibitor at Cys814, Cys822, Cys788, Cys774, or Cys1024, respectively. In some embodiments, the inhibitor is covalently bonded via a linker moiety.SELECTED DRAWING: None【課題】タンパク質キナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。【解決手段】本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Ｃｙｓ８１４、Ｃｙｓ８２２、Ｃｙｓ７８８、Ｃｙｓ７７４、またはＣｙｓ１０２４で阻害剤と共有結合したＰＤＧＦＲ－α、ＰＤＧＦＲ－β、ｃ－ＫＩＴ、ｃＦＭＳ、またはＫＤＲ、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。【選択図】なし
