一种达格列净的制备方法
- 专利权人:
- 东南大学
- 发明人:
- 孙柏旺,张雨晨,刘敏,陈剑,沈孝东
- 申请号:
- CN201911104815.3
- 公开号:
- CN111057032A
- 申请日:
- 2019.08.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要:
- 一种达格列净的制备方法,以1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑4碘苯为起始原料,在碘粒作为引发剂下,与镁进行反应,制备得到碘苯的格氏试剂;全乙酰糖与溴化氢在乙酸溶液中进行溴代反应,制备得到2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖;将制备得到的碘苯的格氏试剂加入甲苯/四氢呋喃溶液中,再向其中逐滴加入稀土催化剂以及2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖,反应制得达格列净的中间化合物;将制备得到的达格列净的中间化合物加至氢氧化钠的四氢呋喃/乙醇/水溶液中,碱解后脱去乙酰基,经重结晶制得达格列净。本发明反应的原料易得,制备方法简单,条件温和,更加安全环保,所得样品产率高,纯度可达99%,适用于大规模生产。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心