一种蛋白靶向降解化合物及其用途
- 专利权人:
- 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 发明人:
- 薛司徒,李珂,谢卓松,李云炫,周子颖,李卓荣
- 申请号：
- CN202211396883.3
- 公开号：
- CN115745979A
- 申请日:
- 2022.11.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种蛋白靶向降解化合物及其用途，所述蛋白靶向降解化合物由M、L、ULM三部分组成，其中，M共价连接L，ULM共价连接L；M代表MLKL蛋白抑制剂或者其具有相同功能的类似物；ULM代表具有泛素化功能的VHL或CRBN蛋白酶的小分子配体；本发明选取靶向MLKL蛋白的抑制剂作为锚定元件，通过连接子将E3连接酶配体和MLKL蛋白抑制剂结合，开发了靶向MLKL蛋白的降解剂。通过Ls对靶蛋白的特异识别，同时E3连接酶特异性使MLKL蛋白泛素化从而达到降解清除。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
