一种具有P-糖蛋白抑制功能的抗肿瘤前药及制备方法
- 专利权人:
- 华中科技大学
- 发明人:
- 张志平,徐晨枫
- 申请号：
- CN201810078390.2
- 公开号：
- CN108245683B
- 申请日:
- 2018.26.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种具有P‑糖蛋白抑制功能的抗肿瘤前药及制备方法,该前药包括抗肿瘤药物与聚乙二醇维生素E琥珀酸酯通过连接臂共价连接构成的部分;所述连接臂包含敏感键,该敏感键为在氧化或者还原环境时发生断裂的化学键。解离出游离的聚乙二醇维生素E琥珀酸酯和活性抗肿瘤药物,聚乙二醇维生素E琥珀酸酯与P‑糖蛋白结合,抑制P‑糖蛋白外排泵的表达,并且抑制P‑糖蛋白活性,降低抗肿瘤药物的外排,提高药物的胞内浓度,从而抑制肿瘤细胞的多药耐药特性,大幅度提高活性抗肿瘤药物的细胞内浓度,取得显著的抗肿瘤效果。释放的活性药物可与细胞内特定的靶点结合,抑制肿瘤细胞生长。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
