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菲并吲哚里西啶生物碱衍生物纳米自乳化组合物及其制备方法
- 专利权人:
- 中国医学科学院药物研究所
- 发明人:
- 汪仁芸,王汝冰,刘玉玲,扈金萍,李燕,季鸣,庾石山,王洪亮,金晶,夏学军,陈晓光
- 申请号：
- CN201910673840.7
- 公开号：
- CN112353759A
- 申请日:
- 2019.07.25
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了菲并吲哚里西啶生物碱衍生物纳米自乳化组合物及其制备方法，该自乳化组合物具有增加生物吸收和药效，并具有降低毒副作用的口服脑靶向作用，本发明的组合物由油相、乳化剂和助乳化剂组成，可以直接使用，也可加水稀释成纳米乳使用。本发明的组合物，给药后可形成纳米乳将菲并吲哚里西啶生物碱衍生物前药包裹；同时，可增加肠粘膜上皮细胞摄取、提高生物膜渗透性、获得更高血浆生物利用度，提高脑部暴露量，增加对于脑胶质瘤治疗效果；同时，包裹作用可避免胃肠道直接接触及代谢，减少前药在血浆中脂解，降低血浆中活性代谢产物暴露量，降低毒性，使临床抗脑胶质瘤治疗窗更宽。本发明工艺简单易行，具有很好的推广应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
