KHUBER FLORIAN ANTON MARTIN,ХУБЕР Флориан Антон Мартин,GALLO DZHORDZHO,ГАЛЛО Джорджо,DE FAVERI KARLA,ДЕ ФАВЕРИ Карла
申请号：
RU2010142909/04
公开号：
RU0002478611C2
申请日:
2009.03.19
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing N-formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane, an intermediate product in the overall process of producing 1-amino-3,5-dimethyladamantane hydrochloride (memantine). The disclosed method involves the following steps: (a) reacting 1,3-dimethyladamantane with an acid mixture containing concentrated sulphuric acid and concentrated nitric acid, wherein 1 to 6 volume parts of sulphuric acid (measured in ml) are used per weight part of 1,3-dimethyladamantane (measured in g) (b) reacting the solution from step (a) with an amount of formamide varying from 1 to 5 molar equivalents per mole of deprotonated 1,3-dimethyladamantane from step (a) to obtain N-formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane at step (b), the molar ratio of the total amount of acid, i.e. the molar amount of sulphuric acid and the molar amount of nitric acid, taken together, to the molar amount of formamide is at least 1.5. Also disclosed is a method of producing memantine of high purity (99.7%) from 1,3-dimethyladamantane by hydrolysis of the obtained N-formyl-1-amino-3,5-dimethyladamantane.EFFECT: obtaining memantine of high purity.2 cl, 2 ex, 2 dwgИзобретение относится к способу получения N-формил-1-амино-3,5-диметиладамантана - промежуточного продукта в полном способе получения 1-амино-3,5-диметиладамантан гидрохлорида (мемантина). Предложенный способ включает стадии: (а) взаимодействие 1,3-диметиладамантана со смесью кислот, содержащей концентрированную серную кислоту и концентрированную азотную кислоту, где на одну весовую часть 1,3-диметиладамантана, измеренного в г, использовали от 1 до 6 объемных частей серной кислоты, измеренной в мл (b) взаимодействие раствора стадии (а) с количеством формамида, изменяющимся от 1 до 5 молярных эквивалентов на один моль депротонированного 1,3-диметиладамантана стадии (а), для получения N-формил-1-амино-3,5-диметиладамантана причем на стадии (b) молярное отношение общего количества кислоты, т.е. молярного
