一种呱西替柳的工业化制备方法及干混悬剂的医药用途
- 专利权人:
- 大连名森制药有限公司
- 发明人:
- 曾伟,孙庆发,李炳明,李彦冰
- 申请号：
- CN201210050761.9
- 公开号：
- CN103102271A
- 申请日:
- 2012.02.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种呱西替柳的工业化制备方法，以水杨酸和愈创木酚为原料，进行酯化得到水杨酸愈创木酚酯；再针对羟基进行乙酰化得到呱西替柳；其中，酯化反应选用吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一种作为催化剂。羟基乙酰化反应加入吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一种作为辅助碱试剂。本发明工艺生产成本低，合成路线短，提高了反应速率，降低了反应温度，使反应温度更加温和，适合工业化生产。酯化反应和乙酰化反应的后处理工艺简单，避免了复杂的淬灭、萃取和溶剂置换操作，大大降低了批生产的时间，最大限度降低了有机溶剂的使用量，特别适合工业化生产。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
