ТВЕРДАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КОНТРОЛИРУЕМОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ АКТИВНЫХ ИОНИЗИРУЕМЫХ АГЕНТОВ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИХСЯ НИЗКОЙ РАСТВОРИМОСТЬЮ В ВОДЕ ПРИ НИЗКИХ ЗНАЧЕНИЯХ pН, И СПОСОБЫ ЕЕ ПРИМЕНЕНИЯ
A novel solid composition and methods for making and using the solid composition are provided. The solid composition comprises: (a) at least one active agent with a solubility of less than about 0.3 mg/ml in an aqueous solution with a pH of at most about 6.8 at a temperature of about 37oC and (b) a hydrophilic polymer matrix composition comprising: i) a hydrophilic polymer selected from the group consisting of METHOCELTM, POLYOXTM WSR 1105 and combinations thereof and optionally ii) a hydrophobic polymer selected from the group consisting of Ethocel 20 premium and (c) an alkalizer selected from the group consisting of calcium carbonate, magnesium oxide heavy and sodium bicarbonate wherein the composition provides at least about 70% release of the active between about 7 to about 12 hours following oral administration.La présente invention concerne une nouvelle composition solide et des procédés de fabrication et dutilisation de celle-ci. Cette composition comprend : (a) au moins un agent actif avec une solubilité inférieure à environ 0,3 mg/ml dans une solution aqueuse dont le pH vaut au plus à peu près 6,8 à une température denviron 37 °C (b) une composition de matrice polymère hydrophile comprenant i) un polymère hydrophile choisi dans le groupe constitué par le METHOCELTM, le POLYOXTM WSR 1105 et les combinaisons de ceux-ci, et éventuellement ii) un polymère hydrophobe, lEthocel 20 Premium et (c) un agent alcalinisant choisi dans le groupe constitué par le carbonate de calcium, loxyde de magnésium et le bicarbonate de sodium. La composition permet une libération dau moins 70 % environ du principe actif entre environ 7 et environ 12 heures après administration orale.
