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一种EGFR抑制剂的药用盐及其晶型、制备方法和应用
专利权人:
无锡双良生物科技有限公司; LTD.;WUXI SHUANGLIANG BIOTECHNOLOGY CO., LTD.;WUXI SHUANGLIANG BIOTECHNOLOGY CO.
发明人:
ZHOU, Ping,周平,WU, Jiaquan,吴家权,JIN, Shenshuang,金深霜,LI, Li,李莉
申请号:
CNCN2018/070011
公开号:
WO2018/218963A1
申请日:
2018.01.02
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided in the present invention are a pharmaceutically acceptable salt of an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, a crystal form thereof, a preparation method therefor and an application thereof. The structural formula of the EGFR inhibitor is as shown in formula I, and the pharmaceutically acceptable salt is a mesylate, p-toluenesulfonate, phosphate, hydrochloride or citrate salt of the EGFR inhibitor. The pharmaceutically acceptable salt of the EGFR inhibitor of the present invention has a specific crystal form, is more soluble and stable than a corresponding free base, is more suitable for preparing medicine for use in treating cancer (especially non-small cell lung cancer), and satisfies the requirements for bioavailability and efficacy.La présente invention concerne un sel pharmaceutiquement acceptable d'un inhibiteur du récepteur de facteur de croissance épidermique (EGFR), une forme cristalline de celui-ci, un procédé de préparation associé et une application correspondante. La formule structurale de l'inhibiteur d'EGFR est telle que représentée dans la formule I, et le sel pharmaceutiquement acceptable est un sel mésylate, p-toluènesulfonate, phosphate, chlorhydrate ou citrate de l'inhibiteur EGFR. Le sel pharmaceutiquement acceptable de l'inhibiteur d'EGFR selon la présente invention a une forme cristalline spécifique, est plus soluble et stable qu'une base libre correspondante, est plus approprié pour préparer un médicament destiné à être utilisé dans le traitement du cancer (en particulier le cancer du poumon non à petites cellules), et répond aux exigences de biodisponibilité et d'efficacité.本发明提供一种EGFR抑制剂的药用盐及其晶型、制备方法和应用。所述EGFR抑制剂的结构式如式I所示,所述药用盐为所述EGFR抑制剂的甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、磷酸盐、盐酸盐或柠檬酸盐。本发明的EGFR抑制剂的药用盐具有特定的晶型,比相应的游离碱的溶解性和稳定性更高,更适合于制备治疗癌症(特别是非小细胞肺癌)的药物,满足生物利用度和药效要求。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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