Disclosed is a tetravalent platinum complex containing a bioactive group and preparation method therefor, wherein the tetravalent platinum complex is a platinum(IV) complex and has a structure as represented by formula II. In formula II, Y represents OH or Cl and Bio represents a bioactive group. The platinum(IV) complex is prepared according to the equation as presented by formula III. In formula III, Y represents OH or Cl Bio-OH represents a bioactive compound TBTU represents a coupling reagent O-benzotriazole-N,N,N,N-tetramethyluronium tetrafluoroborate TEA represents a catalyst triethylamine DMF represents a solvent N,N-dimethylformamide and DMSO represents a solvent dimethylsulfoxide. By using cisplatin as the bottom face of an octahedron, introducing a micromolecular targeting group or pharmaceutically active group into an axial position, and introducing a hydroxyl group or helium atom is introduced into another axial position, an anti-tumor tetravalent platinum complex capable of overcoming cisplatin resistance is provided, so as to obtain a platinum(IV) complex with high efficiency and low toxicity.Linvention concerne un complexe de platine tétravalent contenant un groupe bioactif et son procédé de préparation, le complexe de platine tétravalent étant un complexe de platine (IV) et ayant une structure telle que représentée par la formule II. Dans la formule II, Y représente OH ou Cl et Bio représente un groupe bioactif. Le complexe de platine (IV) est préparé selon léquation telle que présentée par la formule III. Dans la formule III, Y représente un OH ou un Cl Bio-OH représente un composé bioactif TBTU représente un réactif de couplage tétrafluoroborate dO-benzotriazole-N,N,N,N-tétraméthyluronium TEA représente une triéthylamine catalytique DMF représente un solvant N,N-diméthylformamide et DMSO représente un solvant diméthylsulfoxyde. Grâce à lutilisation de cisplatine comme face inférieure dun octaèdre, à lintroduction dun groupe de ciblage micromolécula
