KREMOSER, CLAUS,ABEL, ULRICH,STEENECK, CHRISTOPH,KINZEL, OLAF,KREMOSER, Claus,ABEL, Ulrich,STEENECK, Christoph,KINZEL, Olaf
申请号：
RSP20150079
公开号：
RS53812B1
申请日:
2010.08.19
申请国别(地区):
RS
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds which bind to the NR1H4 receptor (FXR) and act as agonists of the NR1H4 receptor (FXR). The invention further relates to the use of the compounds for the preparation of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds, and to a process for the synthesis of said compounds.Jedinjenje prema sledećoj formuli (1), njegov enantiomer, diastereomer, tautomer ili farmaceutski prihvatljiva sogdeR je izabran iz grupe koju čini COOR6, CONR7R8, tetrazolil ili H, gde je R6 nezavisno izabran iz grupe koju čini H, ili C1-6 alkil, i R7 i R8 međusobno nezavisno izabrani iz grupe koju čine H, C1-6 alkil, C1-6 haloalkil, C1-6 alkilen-R9, SO2- C1-6 alkil gde je R9 izabran iz grupe koju čine COOH, OH, ili SO3H；A je izabran iz grupe koju čine fenil, piridil, pirazolil, indolil, tienil, benzotienil, indazolil, benzizoksazolil, benzofuranil, benzotriazolil, furanil, benzotiazolil, tiazolil, svaki izborno supstituisan sa jednom ili dve grupe nezavisno izabrane iz grupe koju čine OH, C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil, ili halogen；Q je izabran iz grupe koju čine fenil, piridil, tiazolil, tiofenil, pirimidil, svaki ižborno supstituisan sa jednom ili dve grupe nezavisno izabrane iz grupe koju čini C1-6 alkil, halogen ili CF3；gdeX= CH, N, NO；R1 je izabran iz grupe koju čine vodonik, C1-C3 alkil, C3-C6 cikloalkil, C4-C5 alkilcikloalkil, gde C1-3 alkil je izborno supstituisan sa 1 do 3 supstituenta nezavisno izabrana od halogena, hidroksi ili C1-6 alkoksi；R2 i R3 su nezavisno izabrani iz grupe koju čini vodonik, C1-C3 alkil, C1-C3 haloalkil, C1-C3 alkoksi, C1-C3 haloalkoksi i halogen.Prijava sadrži još 14 patentnih zahteva.
